|
Nie obrażaj więc mojej inteligencji poprzez czynione na pokaz zaniżanie własnej.
Wykład 7 Leki stosowane w leczeniu nadciśnienia
Cel leczenia - zapobieganie uszkodzeniu: - tętnic (sztywność) - sera (zawał) - mózgu (udar) - nerek (nefropatia)
Grupy leków stosowane w leczeniu nadciśnienia: leki moczopędne B-adrenolityczne antagoniści wapnia inhibitory konwertazy angiotensyny antagoniści rec. L1 – adrenergicznych antagoniści rec. L i B – adrenergicznych (labetalol) agoniści L2 o przeważającym działaniu ośrodkowym (klonidyna) agoniści rec. imidazolinowych leki blokujące pozazwojojwe neurony adrenergiczne
Leki moczopędne tiazydowe i tiazydopodobne chlototiazyd hydrocholorotiazyd chlortalidon (hygroton, urandil) indopamid (tertasif) klopamid (clopamid)
działają w kanaliku dystalnym
diuretyki pętlowe furosemid (Furosemidum) kwas etakrynowy (Uregyt) torasemid (trifas) bumetamid (burenix) piretamid (arelix) blokują wchłanianie zwrotne Cl przez zahamowanie wspólnego systemu transportu dla sodu, potasu, chloru w odcinku wstepującym pętli Henlego, silniejsze i szybsze
o wysokiej efektywności Furosemid
o umiarkowanej efektywności hydrochlorotiazyd chlorotialidon indapamid klopamid
o miernej efektywności spironolakton – antagonista aldosteronu, hamuje toxyczne działanie aldosteronu na serce triamteren – pseudoantagonista aldosteronu amilorid acetazolamid – w padaczce Działanie niepożądane przy lekach tiazydowych i tiazydopodobnych - r. alergiczne - hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia, hiperurykemia - alkaloza hipochloremiczna - hiperglikemia - hiperlipidemia Diuretyli tiazydowe - największe zalety - skuteczność hipotensyjna - niska cena - ↓ liczby zachorowań i zgonów z powodów sercowo-naczyniowych Interakcje - tiazydy nasilają działanie leków hipotensyjnych - hamują presyjne działanie amin katecholowych - ↓ hipoglikemiczne działanie doustnych l. przecicukrzycowych Działanie niepożądane diuretyków pętlowych - r. alergiczne - zaburzenia metaboliczne, elektryczne jak po tiazydach - zaburzenia słuchu - hipokalcemia Diuretyki oszczedzające potas – spironolakton – działania niepożądane - hipokaliemia - bóle głowy, sennośc - zaburzenia żołądkowo-jelitowe - u mężczyzn ginekomastia - u kobiet przerost gruczołu sutkowego i zaburzenia miesiączki Furosemid - nasila ototoksyczne działania aminoglikozydów - ↓ klirens litu - NLPZ mogą hamować lub znosić hipotensyjne i olimetyczne działanie Spironolakton - nasila efekt innych l. moczopędnych i hipotensyjnych - środki oszczędzające potas z inhibitorami konwertazy angiotensyny - > hiperkaliemia Wskazania do l. moczopędnych uogólnione obrzęki w następstwie: - niewydolności serca - marskości wątroby - zespołu nerczycowego - obrzęk płuc i mózgu - ↑ ciśnienia tętniczego - wczesna faza oligurycznej ostrej niewydolności serca - zaawansowane stadium przewlekłej niewydolności serca
Antagoniści rec. L1 – adrenergicznego prazosyna doksazosyna terazosyna
Zalety L1 – lityków - korzystny wpływ na profil metabolizmu ↑ HDL, ↓ LDL, ↑ tolerancji glukozy, wrażliwość na insulinę - leki preferowane, gdy wzrostowi ciśnienia tętniczego towarzyszy: zaburzenia metaboliczne, przerost gr. krokowego
Działania niepożądane L1 – lityków - hipotonia ortostatyczna po 1 dawce - towarzyszące bóle głowy, nudności, wymioty - brak poprawy jakości życia, męczliwość
Przeciwskazania do stosowania L1 - lityków - ciąża - niewydolność serca - nie podawać dzieciom poniżej 12 roku życia
Agoniści rec. L2 – adrenergicznego o przeważającym działaniu ośrodkowym klonidyna metyldopa
Pobudzenie rec. L2 powoduje - ↓ aktywności współczulnej - ↓ noradrenaliny - ↓ reniny - ↑ stymulacji przywspółczulnej (bradykardia) Agoniści rec. imidazolinowego moksonidyna menidyna relmenidyna – wiązanie z białkiem w 8%, wydalanie z moczem 65%, t1/2 = 8 h moksonidyna – wiązanie z białkiem w 7%, wydalanie z moczem 90%, t1/2 = 1,87 - 2,12 h Działanie niepożadane - przejściowo suchość w jamie ustnej - uczucie zmęczenia - bóle głowy, zaburzenia snu Przeciwskazania - zespół chorego węzła zatokowego - blok zatokowo – przedsionkowy Proponowany mechanizm działania B-blokerów w nadciśnieniu tętniczym - ↓ akcji serca z obniżeniem rzutu - zmniejszenie kurczliwości serca - hamowanie wydzielania reniny - działanie centralne B-blokery
Działanie niekorzystne: - niekorzystny wpływ na profil metabolizmu - ↓ HDL - ↑ trójglicerydów - ↓ tolerancji glukozy i wrażliwości na insulinę - impotencja - zaburzenia snu - męczliwość
Zalety: - skuteczność hipotensyjna - niska cena - ↓ liczby zachorowań i zgonów - działanie przeciwdławicowe - działanie kardioprotekcyjne
Przeciwskazania: - astma - choroby zaporowe płuc - blok przedsionkowo –komorowy II i III stopnia - bradykardia - choroby tętnic obwodowych
Wpływ angiotensyny II na rec. AT1 - skurcz naczyń obwodowych - ↑ ciśnienia tętniczego - ↑ reabsorbcji sodu i wody - pobudzenie produkcji i wydzielania aldosteronu - przerost m. sercowego - ↑ katecholamin - niewydolność serca - miażdżyca - pobudzenie wzrostu komórek
Wpływ angiotensyny II na rec. AT2 - związek z poptozą i proliferacją komórek – działanie antymitogenne - hamowanie ekspresji czynników wzrostu - hamowanie syntezy kolagenu ACEI – klasyfikacja, właściwości farmakologiczne 1) o krótki okres działania – kaptopril, moeksipril o średni okres działania – ramipril, chinapril, enalapril o długi okres działania – trandolapril, perindopril, lizynopril
2) o osoczowe – kaptopril, enalapril, lisinopril o tkanowe – chinaprul, fosipril, perindopril, ramipril, trandolapril
Zastosowanie kliniczne ACEI: - ↑ ciśnienia tętniczego - niewydolność serca -... |
Menu
|